Азимекс в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению азимекса в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул азимекса, взаимодействие с другими лекарствами, применение азимекса (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Азимекс
Международное название: Азитромицин
Лекарственная форма: Капсулы 500 мг.
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01F Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
J01F A Макролиды
Фарм. группа:
Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ:J01FA10.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения: 3 года.
Условия продажи: По рецепту.
Описание: Твердая желатиновая капсула №1, состоящая из корпуса и крышечки бордового цвета. Содержимое капсулы – порошок белого цвета.

Состав азимекса в капсулах

состав капсулы: желатин, вода очищенная, метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, бриллиантовый чёрный Е 151, красный очаровательный Е 129, титана диоксид Е 171.
капсуланың құрамы: желатин, тазартылған су, метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, бриллиантты қара Е 151, керемет қызыл Е 129, титанның қостотығы Е 171.

Активное вещество азимекса

азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг.
500 мг азитромицин (дигидрат түрінде).

Вспомогательные вещества в азимексе

крахмал кукурузный сухой, магния стеарат.
құрғақ жүгері крахмалы, магний стеараты.

Показания к применению капсул азимекса

Азимекс применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии)
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма)
  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Азимекс препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеу үшін қолданылады:
  • жоғарғы тыныс жолдары мен ЛОР-ағзалардың (бактериялық фарингит/тонзиллит, синусит, ортаңғы отит) және төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (бронхит, бактериялық және атипиялық пневмониялар)
  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (тілме, импетиго, салдарлы жұқпаланған дерматоздар, созылмалы көшпелі эритема – Лайм ауруының бастапқы сатысы)
  • урогенитальді жолдың жұқпаларында (асқынбаған уретрит, және/немесе Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis туғызған цервицит)
  • асқазан мен он екі елі ішектің, Helicobacter pylori-мен астасқан ауруларында.

Противопоказания азимекса в капсулах

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
  • тяжелые нарушения функции почек и печени
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 12 лет
С осторожностью:
  • при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT)
  • детям с выраженными нарушениями функции печени и почек
  • макролидтер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
  • бүйрек және бауыр функцияларының ауыр бұзылулары
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 12 жасқа дейінгі балаларға
Сақтықпен:
  • аритмиялар кезінде (қарыншалық аритмиялар, QT аралығының ұзаруы болуы мүмкін)
  • бауыр және бүйрек функцияларының айқын бұзылулары бар балалар

Побочные действия капсул азимекса

Часто (>1/100, < 1/10):
  • тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто (>1/1000, < 1/100):
  • жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко (>1/10000, < 1/1000):
  • головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
  • тромоцитопения
  • агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
  • парестезия и астения
  • нарушение слуха, глухота и шум в ушах
  • тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT- пирует, сопровождающейся развитием аритмии по типу torsade de pointes.
  • изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
  • транзиторный подъем уровня аминотрасфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
  • реакции гиперчувствительности (покраснения, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидральный некролиз
  • артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000):
  • интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
  • усталость, конвульсии
  • изменение вкуса и обоняния
  • вагиниты, кандидоз, суперинфекции
  • анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Жиі (>1/100, < 1/10):
  • жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы
Жиі емес (>1/1000, < 1/100):
  • сұйық нәжіс, метеоризм, асқорыту бұзылысы, тәбеттің болмауы
Сирек (>1/10000, < 1/1000):
  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия
  • тромоцитопения
  • озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық
  • парестезия және астения
  • естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтағы шыңыл
  • тахикардия, қарыншалық тахикардиямен жүретін аритмия, torsade de pointes типті аритмияның дамуымен қатар жүретін QT- пирует аралығының ұзаруы.
  • тіл түсінің өзгеруі, іш қатуы, жалғанжарғақшалы колит
  • бауыр аминотрасферазалары, билирубин деңгейінің транзиторлық жоғарылауы, холестаздық сарғаю, гепатит
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызарулар, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермаальді некролиз
  • артралгия
Өте сирек (>1/10000, < 1/1000):
  • интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі
  • шаршау, конвульсиялар
  • дәм және иіс сезудің бұзылуы
  • вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар
  • анафилактикалық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге алып келеді)

Особые указания к применению

Реакции гиперчувствительности
Как и при приеме других макролидных антибиотиков, при назначении азитромицина сообщалось о редких случаях развития серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (в редких случаях с летальным исходом). Для некоторых из этих реакций было характерно возобновление симптоматики, что потребовало более длительного наблюдения и лечения.

Удлинение интервала QT
Для антибиотиков группы макролидов характерной является способность удлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор риска развития аритмии и torsade de pointes. Возможность подобного эффекта не может быть полностью исключена и для азитромицина у пациентов, имеющих повышенный риск удлинения времени реполяризации (пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса, например гипокалиемией или гипомагниемией; пациенты с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; пациенты, одновременно принимающие другие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT, например антиаритмические препараты IA и III классов, цизаприд или терфенадин). Данным пациентам не рекомендуется назначать азитромицин.

Риск суперинфекции
Как и для других антибиотиков широкого спектра действия, на фоне приема азитромицина существует риск развития суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (например, грибковых инфекций или псевдомембранозного колита). Рекомендуется контроль состояния пациента относительно возможных признаков развития суперинфекции.

Применение при нарушении функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10 – 80 мл/мин) не требуется корректировка режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ ˂ 10мл/мин), поскольку при этом в 33% случаев отмечается повышение системного воздействия.

Применение при нарушении функции печени
Поскольку азитромицин подвергается интенсивному метаболизму в печени и экскретируется с желчью, препарат не должен назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследования по оценке применения азитромицина у данной категории пациентов не проводились. При развитии нарушений функции печени препарат следует отменить.

Пациентам с неврологическими или психиатрическими нарушениями азитромицин должен назначаться с осторожностью. Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран. Пероральная форма азитромицина не должна назначаться при тяжелых инфекциях, требующих быстрого достижения высоких плазменных концентраций.

Особенности влияния лекарственного средства способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальные исследования по определению возможного влияния азитромицина на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, следует принимать во внимание способность азитромицина вызывать головокружение и судороги.
Аса жоғары сезімталдық реакциялары
Басқа макролидтік антибиотиктерді қабылдағандағы сияқты, азитромицинді тағайындағанда ангионевротикалық ісіну мен анафилактикалық реакцияларды қоса, күрделі аллергиялық реакциялар дамыған кейбір жағдайлар туралы хабарланған (сирек жағдайларда өліммен аяқталған). Бұл реакциялардың кейбіреулері үшін симптоматикасының қайта жаңғыруы тән, бұл ұзағырақ қадағалау мен емдеуді қажет еткен.

QT аралығының ұзаруы
Макролидтер тобының антибиотиктері үшін реполяризация уақыты мен QT аралығын ұзартуға қібілеттілік тән болып табылады, бұл аритмия мен torsade de pointes дамуының қауіп факторы болып келеді. Осыған ұқсас ықтимал әсері реполяризация уақытының ұзару қаупі жоғары емделушілердегі азитромицин үшін де толығымен жоққа шығарылмауы мүмкін (туа біткен немесе жүре пайда болған QT аралығының ұзаруы бар емделушілер; су-электролиттік теңгерім бұзылулары бар емделушілер, мысалы гипокалиемиясы немесе гипомагниемиясы бар емделушілер; брадикардиясы, аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер; QT аралығының ұзаруын тудыруы мүмкін басқа препараттарды, мысалы IA және III класты аритмияға қарсы препараттарды, цизаприд немесе терфенадинді қабылдап жүрген емделушілер). Бұл емделушілерге азитромицинді тағайындау ұсынылмайды.

Асқын жұқпа қаупі
Әсер ету ауқымы кең басқа антибиотиктер үшін жағдайлар сияқты, азитромицинді қабылдау аясында сезімтал емес микроорганизмдер туғызған асқын жұқпаның (мысалы, зеңдік жұқпалар немесе жалғанжарғақшалы колит) даму қаупі бар. Емделушінің жағдайын асқын жұқпаның дамуы мүмкін белгілеріне қатысты бақылауға алу ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде қолданылуы
Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар (СКФ 10 – 80 мл/мин) емделушілерде дозалау режимін түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (СКФ ˂ 10мл/мин) емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек, өйткені бұл кезде 33% жағдайда жүйелі әсерінің артқаны білінеді.

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде қолданылуы
Азитромицин бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайтындықтан және өтпен шығарылатындықтан, препарат бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерге тағайындалмауы тиіс. Азитромициннің емделушілердің бұл сатысында қолданылуын бағалау жөніндегі зерттеулер жүргізілмеген. Бауыр функциясының бұзылулары дамыса, препаратты тоқтату керек.

Неврологиялық немесе психиатриялық бұзылулары бар емделушілерге азитромицин сақтықпен тағайындалуы тиіс.
Азитромицин жұқпаланған күйік жараларын емдеу үшін тағайындалмайды.
Азитромициннің пероральді түрі плазмада жоғары концентрацияларына жылдам жетуді талап ететін ауыр жұқпалар кезінде тағайындалмауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Азитромициннің автокөлік жүргізуге және қауіпті механизмдермен жұмыс жасауға қабілеттілікке әсер ету мүмкіндігін анықтау жөніндегі арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда жоғары зейін шоғырландыруды қажет ететін аталған қызмет түрлерін жүзеге асыруда азитромициннің бас айналуы мен құрысу тудыруға қабілеттілігін ескеру керек.

Дозировка и способ применения

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции. Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасывание азитромицина, Азимекс необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи. Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
  • При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы). Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг в сутки в первый день и по 250 мг в сутки на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 1500 мг. Дети: назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг.
  • При неосложненном хламидиозе: 1 г (1000 мг) однократно.
  • При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.
  • При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) Взрослые: по 1 г (2 капс по 500 мг или 4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). Дети: Детям до 12 лет не рекомендуется приём капсул.
  • При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 1 г (2 капс. по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Дозалау режимі жас шамасына, дене салмағына, бүйрек функциясына және жұқпаның ауырлық дәрежесіне қарай жекелей анықталады. Бір мезгілде ас ішу азитромициннің сіңуін баяулататындықтан, Азимексті ас ішкенге дейін 1 сағат бұрын немесе ас ішкеннен кейін 2 сағаттан соң қабылдау қажет. 6 айдан бастап және одан үлкен балаларға препаратты суспензия түрінде тағайындау ұсынылады.
  • Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпалары кезінде (созылмалы көшпелі эритеманы қоспағанда). Ересектер: 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг немесе бірінші күні тәулігіне 500 мг және келесі 4 күн бойы тәулігіне 250 мг-ден. Курстық дозасы 1500 мг. Балалар: дене салмағына 10 мг/кг есебінен 3 күн бойы тәулігіне 1 рет немесе бірінші күні 10 мг/кг және содан кейін келесі 4 күн бойына 5 мг/кг тағайындайды. Курстық дозасы 30 мг/кг.
  • Асқынбаған хламидиозда: бір рет 1 г (1000 мг).
  • Асқынбаған создық уретритте және цервицитте: бір рет 2 г (2000 мг).
  • Лайм ауруы кезінде (боррелиозда) бастапқы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) Ересектер: 1-нші күні 1 г (500 мг-ден 2 капсула немесе 250 мг-ден 4 капсула) және 2-нші күннен 5-нші күнге дейін күн сайын 500 мг-ден (курстық дозасы – 3 г). Балалар: 12 жасқа дейінгі балаларға капсулаларды қабылдау ұсынылмайды
  • Асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylor-мен астасқан ауруларында: 3 күн бойы тәулігіне 1 г-ден (500 мг-ден 2 капсула) біріктірілген ем құрамында.

Взаимодействие с лекарствами

Антацидные препараты: при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Антикоагулянты пероральные: повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность, периодически контролировать параметры свертывания крови.

Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.

Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется мониторинг плазменных концентраций дигоксина.

Зидовудин: однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.

Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов.

Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинавира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза в день приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.

Производные спорыньи: существует теоретическая возможность развития эрготизма, не рекомендуется одновременное назначение.

Рифабутин: одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.

Теофиллин: возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не было выявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/день и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению Смакс и AUG0-5 на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.
Антацидтік препараттар: бір мезгілде қабылдағанда жалпы биожетімділігіне әсері болмаса, азитромициннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясының деңгейі 30%-ға төмендеуі мүмкін. Азитромицинді антацидтерді қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.

Пероральді антикоагулянттар: варфаринмен және басқа кумарин туындыларымен бір мезгілде қабылдағанда қан кету қаупі жоғарылайды. Сақ болу, қанның ұю параметрлерін ұдайы бақылауда ұстау керек.

Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: эритромициннің аталған дәрілік заттармен олардың концентрациясын және көрсететін емдік әсерін арттыра отырып өзара әрекеттесетіндігі сипатталғандықтан, азитромицинмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Дигоксин: бір мезгілде қабылдағанда кейбір макролидтік антибиотиктер оның метаболизмін бәсеңдетуге қабілетті болғандықтан, дигоксиннің плазмалық концентрациясы артуы мүмкін; дигоксиннің плазмадағы концентрацияларына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Зидовудин: азитромициннің бір реттік 1000 мг дозасы мен 1200 мг немесе 600 мг көп реттік дозалары зидовудин мен оның глюкуронидтерінің плазмалық концентрациясы мен бүйректік экскрециясына әсер етпеген. Алайда, азитромицинді тағайындау зидовудиннің белсенді метаболитінің шеткергі қанның мононуклеарлық жасушаларындағы концентрациясын арттырады. Өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы белгісіз, бірақ оның емдік әсері оң болуы мүмкін.

Карбамазепин: еріктілерге жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерден карбамазепин немесе оның белсенді метаболиттерінің плазмадағы концентрацияларында өзгерістер анықталмаған.

Нелфинавир: дені сау еріктілерге жүргізілген зерттеуде 1200 мг дозадағы азитромицин мен 750 мг дозада күніне 3 рет қабылдағанда тұрақты концентрациясына жеткен нелфинавирді бір мезгілде тағайындау азитромициннің сіңрілуі мен биожетімділігінің 100%-ға артуына алып келген. Бұл өзара әрекеттесуінің клиникалық салдарлары белгісіз, азитромицинді, нелфинавир қабылдап жүрген емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу керек.

Қастауыш туындылары: теориялық тұрғыдан эрготизм дамуы мүмкін, бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Рифабутин: бір мезгілде тағайындау препараттардың сарысудағы концентрацияларын өзгертпейді. Бір мезгілде тағайындағанда нейтропения жағдайлары анықталған, алайда, оған препараттардың әрқайсысын қабылдау түрткі болуы мүмкін.
Теофиллин: теофиллиннің плазмадағы концентрациялары артуы мүмкін, бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Терфенадин: фармакокинетикалық зерттеулерден бір мезгілде тағайындағандағы фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмаған. Алайда, терфенадиннің QT аралығының ұзаруымен қатар жүретін басқа макролидтік антибиотиктермен өзара әрекеттесуі реакциялары сипатталғандықтан, бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Циклоспорин: дені сау еріктілерге жүргізілген фармакокинетикалық зерттеуде азитромицинді күніне 500 мг дозада және циклоспоринді 10 мг/кг дозада үш күн қабылдау Смакс пен AUG0-5 айтарлықтай, сәйкесінше 24% және 21%-ға артуына алып келді. Бір мезгілде тағайындағанда сақ болу және циклоспориннің плазмадағы концентрациясына мониторинг жүргізу керек.

Передозировка азимексом в капсулах

Симптомы: обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.
Симптомдары: естудің қайтымды жоғалуы, айқын жүрек айнуы, қатты құсу және диарея.

Емі: асқазанды шаю және симптоматикалық ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Сmax) около 2-3 часов, при однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг Сmax составляет 0,4 мг/л.

Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая в тканях концентрации, до 50 раз превышающие плазменные (объем распределения составляет порядка 31 л/кг). После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК90 для предполагаемых возбудителей. За счет способности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очаг воспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируется и зависит от плазменной концентрации, составляя при 0,05 мг/л порядка 50% и 12% при 0,5 мг/л. Период полувыведения для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) – в неизменном виде с желчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N - и О – деметилирование, гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой дозы.

Почечная недостаточность: у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечалось повышение Сmax и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmax и AUC 0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрациях азитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что может объясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.

Пожилые пациенты: у пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.
Ішке қабылдағаннан кейін азитромицин жылдам сіңеді, биожетімділігі 37% шамасын құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (Сmax) 2-3 сағатқа жуық, азитромицинді 500 мг дозада бір рет қабылдағанда Сmax 0,4 мг/л құрайды.

Азитромицин тіндер мен биологиялық сұйықтықтарда жылдам таралады, тіндерде плазмадағыдан 50 есеге дейін асатын концентрацияларын қалыптастырады (таралу көлемі 31 л/кг шамасын құрайды). Азитромицинді 500 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін препараттың өкпе тіндеріндегі, бадамша бездер, қуық асты бездеріндегі концентрациясы болжалды қоздырғыштар үшін МПК90 асады. Қабыну ошағында көшпелі фагоциттерге өтуінің және аккумуляциялануының есебінен, азитромициннің жұқпаланған тіндердегі концентрациялары жұқпаланбаған тіндермен салыстырғанда анағұрлым жоғары (орташа алғанда 24-34%-ға). Азитромициннің бактерицидтік концентрациялары қабыну ошағында соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойы сақталады.

Азитромициннің сарысудағы протеиндермен байланысу дәрежесі ауытқып тұрады және плазмадағы концентрациясына тәуелді, 0,05 мг/л кезінде шамамен 50% және 0,5 мг/л кезінде шамамен 12% құрайды. Азитромицин үшін жартылай шығарылу кезеңі 2-ден 4 тәулікке дейінгі аралықта болады. Элиминациясының негізгі жолы (59%-ға жуық) – өзгеріссіз күйде өтпен. Қалған бөлігі 10 белсенді емес метаболит түзе отырып, метаболизмге ұшырайды (дезозамин мен агликон сақинасының N – және О – деметилденуі, гидроксилденуі). Несеппен орташа алғанда қабылданған дозасының 6% -ы шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі: бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар емделушілерде (СКФ < 10 мл/мин) азитромицинді 1 г дозада қабылдағанда Сmax пен AUC 0-120 сәйкесінше 61% және 35%-ға артқаны байқалған. Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылуында (СКФ 10 мл/минуттан 80 мл/минутқа дейін) Сmax және AUC 0-120 сәйкесінше 5,1% және 4,2%-ға артқан.

Бауыр жеткіліксіздігі: бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде бауыр функциясында өзгерістер жоқ емделушілермен салыстырғанда, азитромициннің сарысудағы концентрацияларында өзгерістер анықталмаған, бұл бүйректік клиренсінің компенсаторлық артуымен түсіндірілуі мүмкін.

Егде жастағы емделушілер: егде жастағы емделушілерде фармакокинетикасының жасы 45-тен аспаған ерлердегі осындайдан айырмашылығы жоқ, алайда егде жастағы әйелдерде плазмадағы концентрацияларының препараттың жинақталуынсыз, 30-50%-ға артқаны байқалған.

Фармакодинамика

Действующим веществом Азимекса является азитромицин – макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.

Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов:

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Heliсоbacter pylori

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplаsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Азимекстің белсенді заты азитромицин – азалидтер тобының макролидтік антибиотигі болып табылады. Азиромициннің бактерияға қарсы әсер ету механизміне оның рибосоманың 50S-суббірлігімен байланыстыру және пептидтік транслокация сатысын тежеу арқылы бактериялық протеиндер синтезін бәсеңдету қабілеті түрткі болады.

Азитромицин грамоң, грамтеріс, жасушаішілік және басқа микроорганизмдерге қатысты микробқа қарсы белсенділік ауқымы кең:

Аэробты грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus viridans

Аэробты грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Heliсоbacter pylori

Анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.

Басқа микроорганизмдер: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplаsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum. Азитромицин эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға қатысты белсенді емес.

Упаковка и форма выпуска

Капсулы 500 мг № 3. По 3 капсулы помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
500 мг капсулалар № 3. 3 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.